Manna, S. K., Mukhopadhyay, A., Van, N. T., & Aggarwal, B. B. (1999). Silymarin suppresses TNF-induced activation of NF-κB, c-Jun N-terminal kinase, and apoptosis. The Journal of Immunology, 163(12), 6800-6809.

La silimarina es un flavonoide polifenólico derivado del cardo mariano (Silybum marianum) que tiene efectos antiinflamatorios, citoprotectores y anticancerígenos. No se entiende cómo la silimarina produce estos efectos, pero puede implicar la supresión de NF-kappa B, un factor de transcripción nuclear, que regula la expresión de varios genes implicados en la inflamación, la citoprotección y la carcinogénesis. 

En este informe, investigamos el efecto de la silimarina en la activación de NF-kappa B inducida por varios agentes inflamatorios. 

La silimarina bloqueó la activación inducida por TNF de NF-kappa B de una manera dependiente de la dosis y el tiempo. Este efecto estuvo mediado por la inhibición de la fosforilación y la degradación de Iota kappa B alfa, un inhibidor de NF-kappa B. La silimarina bloqueó la translocación de p65 al núcleo sin afectar su capacidad para unirse al ADN. La transcripción del gen informador dependiente de NF-kappa B también fue suprimida por la silimarina. 

La silimarina también bloqueó la activación de NF-kappa B inducida por el éster de forbol, LPS, ácido okadaico y ceramida, mientras que la activación de NF-kappa B inducida por H2O2 no se vio significativamente afectada. Los efectos de la silimarina en la activación de NF-kappa B fueron específicos, ya que la activación de AP-1 no se vio afectada.

La silimarina también inhibió la activación inducida por TNF de la proteína quinasa quinasa activada por mitógeno y la quinasa N-terminal c-Jun y anuló la citotoxicidad inducida por TNF y la activación de caspasa. 

La silimarina suprimió la producción inducida por TNF de intermedios reactivos de oxígeno y la peroxidación lipídica. 

En general, la inhibición de la activación de NF-kappa B y las quinasas puede proporcionar en parte la base molecular de los efectos anticancerígenos y antiinflamatorios de la silimarina.