Al-masri, I. M., Mohammad, M. K., & Tahaa, M. O. (2009). Inhibition of dipeptidyl peptidase IV (DPP IV) is one of the mechanisms explaining the hypoglycemic effect of berberine. Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry, 24(5), 1061-1066.Baek,
La berberina se investigó como un inhibidor de la dipeptidil peptidasa IV humana (DPP IV) en un intento de explicar sus actividades anti-hiperglucémicas.
La investigación incluyó experimentos de acoplamiento simulados para ajustar la berberina dentro del bolsillo de unión de DPP IV.
Se descubrió que la berberina encaja fácilmente dentro del bolsillo de unión de DPP IV en una orientación de baja energía caracterizada por interacciones electrostáticas atractivas óptimas que unen el átomo de nitrógeno con carga positiva de isoquinolinio (berberina) y el residuo ácido cargado negativamente de ácido glutámico-205 (GLU205) de DPP IV.
Experimentalmente, se descubrió que la berberina inhibe la DPP IV recombinante humana in vitro con IC 50= 13,3 μM. Nuestros hallazgos sugieren que la inhibición de DPP IV es, al menos, uno de los mecanismos que explican la actividad anti-hiperglucémica de la berberina.
El hecho de que recientemente se informó que la berberina inhibe de manera potente la proteína diana pro-diabética humana tirosina fosfatasa 1B (h-PTP 1B) revela un nuevo inhibidor dual dual h-PTP 1B / DPP IV.