Gurley, B. J., Gardner, S. F., Hubbard, M. A., Williams, D. K., Gentry, W. B., Carrier, J., … & Shah, A. (2004). In vivo assessment of botanical supplementation on human cytochrome P450 phenotypes: Citrus aurantium, Echinacea purpurea, milk thistle, and saw palmetto. Clinical Pharmacology & Therapeutics, 76(5), 428-440.
OBJETIVOS: La modulación mediada por fitoquímicos de la actividad del citocromo P450 (CYP) puede ser la base de muchas interacciones entre medicamentos y hierbas. Se usaron relaciones metabólicas fenotípicas de punto único para determinar si la suplementación a largo plazo de Citrus aurantium , Echinacea purpurea , cardo mariano ( Silybum marianum ) o extractos de palma enana americana ( Serenoa repens ) afectaron la actividad de CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1 o CYP3A4.
MÉTODOS: Doce voluntarios sanos (6 mujeres, 6 hombres) fueron asignados al azar para recibir C. aurantium , E. purpurea., cardo mariano o palma enana americana durante 28 días. Para cada sujeto, se interpuso un período de lavado de 30 días entre cada fase de suplementación. Se administraron cócteles de sonda de midazolam y cafeína, seguidos 24 horas más tarde por clorzoxazona y debrisoquin (INN, debrisoquina), antes (al inicio) y al final de la suplementación. Las mediciones de rasgos fenotípicos previos a la suplementación y posteriores a la implementación se determinaron para CYP3A4, CYP1A2, CYP2E1 y CYP2D6 mediante el uso de relaciones séricas de 1 ‐ hidroximidazolam / midazolam (muestra de 1 hora), paraxantina / cafeína en suero (muestra de 6 horas), 6xa / hidroxicloro ratios séricos de clorzoxazona (muestra de 2 horas) y ratios de recuperación urinaria de debrisoquin (colección de 8 horas), respectivamente. El contenido de supuestos fitoquímicos “activos” se determinó para cada suplemento.
RESULTADOS: Las comparaciones de las proporciones fenotípicas de presupuestación y posuplementación sugirieron que estos suplementos particulares no tuvieron un efecto significativo sobre la actividad de CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1 o CYP3A4. Los perfiles fitoquímicos indicaron que C. aurantium carecía del inhibidor CYP3A4 6 ‘, 7’-dihidroxibergamotina. Las cantidades de ácidos grasos, flavonolignanos y ácido cichórico fueron consistentes con las declaraciones de la etiqueta para la palma enana americana, el cardo mariano y la E purpurea , respectivamente.
CONCLUSIONES: Los suplementos botánicos que contienen C. aurantium , cardo mariano o extractos de palma enana americana parecen presentar un riesgo mínimo de interacciones entre medicamentos y hierbas mediadas por CYP en humanos. Aunque los efectos de E purpurea en la actividad de CYP fueron menores, se merece un estudio adicional sobre el potencial de interacción de este botánico.