Área de conocimiento: Naturopatía Experimental: Sustancias Bioactivas: «Requisitos estructurales para el flavonoide fisetina en la inhibición de la formación de fibrillas de la proteína amiloide β»

Akaishi, T., Morimoto, T., Shibao, M., Watanabe, S., Sakai-Kato, K., Utsunomiya-Tate, N., & Abe, K. (2008). Structural requirements for the flavonoid fisetin in inhibiting fibril formation of amyloid β protein. Neuroscience letters, 444(3), 280-285.

Se ha encontrado que la Fisetina (3,3 ‘, 4’, 7-tetrahidroxiflavona) es neuroprotectora, induce diferenciación neuronal, mejora la memoria e inhibe la agregación de la proteína β amiloide (Aβ) que puede causar la pérdida neuronal progresiva en la enfermedad de Alzheimer.

La diversa colección de actividades biológicas de este compuesto puede conducir a un nuevo tipo de fármaco terapéutico para la enfermedad de Alzheimer. Como primer paso para diseñar fármacos aún más efectivos basados ​​en la estructura de fisetina, el presente estudio investigó los requisitos estructurales para la actividad antiamiloidogénica de la fisetina al comparar los efectos de varios flavonoides relacionados estructuralmente en la formación de fibrillas Aβ in vitro. Aβ1-42 (20 μM) y los flavonoides se incubaron durante 0–48 h a 37ºC. ° C, y la formación de fibrillas se determinó cuantitativamente mediante el ensayo de fluorescencia con tioflavina T.

Entre los diez flavonoides analizados, fisetin, 3 ‘, 4’, 7-trihidroxilflavona, 3,3 ‘, 4’-trihidroxiflavona, luteolina, quercetina y myricetin inhibieron la formación de fibrillas Aβ. Por otro lado, 3,3 ‘, 7-trihidroxiflavona, 5-deoxykaempferol, crisina y kaempferol aumentaron la formación de fibrillas Aβ.

Estos resultados sugieren que el grupo 3 ‘, 4’-dihidroxilo, pero no el grupo 3 o 7-hidroxilo, es esencial para el efecto inhibitorio de la fisetina en la formación de fibrillas Aβ.