Área de conocimiento: Naturopatía Experimental: Sustancias Bioactivas: «El ácido ursólico, un antagonista para el factor de crecimiento transformante (TGF) -beta1»

Murakami, S., Takashima, H., Sato-Watanabe, M., Chonan, S., Yamamoto, K., Saitoh, M., … & Gao, N. (2004). Ursolic acid, an antagonist for transforming growth factor (TGF)‐β1. FEBS letters, 566(1-3), 55-59.

El factor de crecimiento transformante beta (TGF-beta), una citoquina multifuncional que participa en la modulación de la matriz extracelular, tiene un papel importante en la patogénesis y la progresión de las enfermedades fibróticas.

Ahora informamos los efectos del ácido ursólico en la unión del receptor TGF-beta1 y las funciones celulares inducidas por TGF-beta1 in vitro. El ácido ursólico inhibió la unión del receptor [(125) I] -TGF-beta1 a los fibroblastos de ratón Balb / c 3T3 con un valor de IC (50) de 6.9 +/- 0.8 microM. El ácido ursólico, dependiente de la dosis y recuperado, redujo la proliferación de células Minc Mv1Lu en presencia de 5 nM de TGF-beta1 y la síntesis y producción de colágeno inducida por TGF-beta1 atenuada en fibroblastos humanos. Las simulaciones de dinámica molecular sugieren que el ácido ursólico puede interactuar con la región hidrofóbica de la interfaz dimérica y, por lo tanto, inhibir la unión de TGF-beta1 a su receptor.

Todos estos hallazgos tomados juntos muestran que el ácido ursólico funciona como un antagonista para TGF-beta1. Este es el primer informe que muestra que una molécula pequeña puede inhibir la unión del receptor TGF-beta1 e influir en las funciones de TGF-beta1.