Ciolino, H. P., Dai, Z., & Nair, V. (2011). Retinol inhibits aromatase activity and expression in vitro. The Journal of nutritional biochemistry, 22(6), 522-526.
FONDO: La aromatasa convierte los andrógenos en estrógenos y se cree que suministra una fuente local de estrógenos que facilita el crecimiento de las células tumorales sensibles a las hormonas. La inhibición de la aromatasa es, por lo tanto, una estrategia quimiopreventiva importante.
OBJETIVO / MÉTODO: Investigamos el efecto del retinol y los retinoides seleccionados sobre la actividad y expresión de la aromatasa en dos líneas celulares de carcinoma humano in vitro .
RESULTADOS: El retinol (ROH) y el ácido retinoico todo trans (ATRA) inhibieron significativamente la actividad de la aromatasa de manera dependiente de la concentración en microsomas aislados de células de carcinoma placentario humano JEG-3, mientras que 9- cis y 13- cisEl ácido retinoico tuvo una actividad inhibidora significativa solo a las concentraciones más altas probadas. Se observaron resultados similares en un ensayo de actividad de aromatasa celular en células de cáncer de mama humano MCF-7. Los estudios de cinética enzimática por parcela doble recíproca demostraron que ROH inhibía la actividad de la aromatasa microsómica de manera mixta. Además, ROH suprimió tanto la expresión basal como la inducida por AMPc de ARNm de aromatasa en células MCF-7 e inhibió la transcripción controlada por un elemento sensible a AMPc.
CONCLUSIONES: Estos resultados sugieren que la actividad y expresión de aromatasa son un objetivo molecular de ROH y retinoides quimiopreventivos, una actividad que puede ser la base, en parte, de sus efectos inhibitorios sobre el cáncer dependiente de hormonas.