Bowers, J. L., Tyulmenkov, V. V., Jernigan, S. C., & Klinge, C. M. (2000). Resveratrol acts as a mixed agonist/antagonist for estrogen receptors α and β. Endocrinology, 141(10), 3657-3667.

La evidencia epidemiológica indica que los fitoestrógenos inhiben la formación y el crecimiento del cáncer, reducen los niveles de colesterol y muestran beneficios en el tratamiento de la osteoporosis. Al menos algunas de estas actividades están mediadas por la interacción de los fitoestrógenos con los receptores de estrógenos α y β (ERα y ERβ). 

El resveratrol, trans -3,5,4′-trihidroxiestilbeno, es un fitoestrógeno en las uvas que está presente en el vino tinto. Se demostró que el resveratrol se une a ER en extractos citosólicos de MCF-7 y útero de rata. Sin embargo, se desconoce la contribución de ERα vs. ERβ en esta unión. 

Aquí informamos que el resveratrol se une a ERβ y ERα con afinidad comparable, pero con una afinidad 7,000 veces menor que el estradiol (E 2) Por lo tanto, el resveratrol difiere de otros fitoestrógenos que se unen a ERβ con mayor afinidad que ERα. 

El resveratrol actúa como un agonista de estrógenos y estimula la actividad del gen informador dirigido por ERE en las células CHO-K1 que expresan ERα o ERβ. La actividad agonista de estrógenos del resveratrol depende de la secuencia ERE y el tipo de ER. Liganded-Resveratrol ERβ tiene mayor actividad transcripcional de E 2 -liganded ERβ en un solo ERE palindrómica. Esto indica que aquellos tejidos que expresan ERβ de manera única o que expresan niveles más altos de ERβ que ERα pueden ser más sensibles a la actividad agonista de estrógenos del resveratrol. 

Para los ERE naturales e imperfectos de los genes humanos c- fos , pS2 y receptor de progesterona (PR), el resveratrol muestra una actividad comparable a la inducida por E 2. Informamos que el resveratrol exhibe actividad antagonista de E 2 para ERα con ERE seleccionados. En contraste, el resveratrol no muestra E 2 La actividad antagonista con ERβ. 

Estos datos indican que el resveratrol afecta de manera diferencial la actividad transcripcional de ERα y ERβ de una manera dependiente de la secuencia ERE.