Dresser, G. K., & Bailey, D. G. (2003). The effects of fruit juices on drug disposition: a new model for drug interactions. European journal of clinical investigation, 33, 10-16.
El zumo de pomelo produce una inhibición basada en el mecanismo del metabolismo intestinal de las drogas cuando se consume en cantidades normales. Esto puede producir aumentos clínicamente importantes en la biodisponibilidad del fármaco oral cuando se administra conjuntamente con sustratos del citocromo p450 3A4 (CYP3A4) que experimentan un metabolismo presistémico alto.
Las furanocumarinas como la bergamotina y la 6 ‘, 7’-dihidroxibergamotina se han identificado como componentes activos probables. El jugo de pomelo también puede inhibir el transporte de eflujo mediado por la glucoproteína P intestinal de medicamentos como la ciclosporina para aumentar su biodisponibilidad oral. Sin embargo, el jugo de pomelo no mejora la absorción de digoxina, un sustrato prototipo de glicoproteína P, probablemente porque tiene una alta biodisponibilidad oral inherente.
Recientemente se ha demostrado que el pomelo y otros jugos de fruta son potentes inhibidores in vitro de varios polipéptidos orgánicos transportadores de aniones (OATP). También se encontró que estos jugos disminuyen la absorción del sustrato OATP no metabolizado, la fexofenadina.
Tomados en conjunto, los datos apoyan la inhibición de los transportadores de absorción intestinal por los jugos de frutas para disminuir la biodisponibilidad del fármaco. Esto representaría un nuevo mecanismo para las interacciones entre alimentos y medicamentos. Estos hallazgos con el pomelo y otros jugos de frutas continúan mejorando nuestra comprensión de la naturaleza compleja de las interacciones entre alimentos y medicamentos, y su posible influencia en los efectos clínicos de los medicamentos.