Jeong, H. J., Ryu, Y. B., Park, S. J., Kim, J. H., Kwon, H. J., Kim, J. H., … & Lee, W. S. (2009). Neuraminidase inhibitory activities of flavonols isolated from Rhodiola rosea roots and their in vitro anti-influenza viral activities. Bioorganic & medicinal chemistry, 17(19), 6816-6823.

Cinco flavonoles ( 3 , 5 y 9 – 11 ) se aislaron de Rhodiola rosea y se compararon con los flavonoides disponibles en el mercado ( 1 , 2 , 4 , 6 – 8 y 12 – 14 ) para facilitar el análisis de su relación estructura-actividad ( SAR).

Todos los compuestos ( 1 – 14 ) mostraron actividades inhibitorias de la neuraminidasa con valores de IC 50 que oscilan entre 0,8 y 56,9 μM.

Las actividades in vitro del virus de la gripe de los flavonoides 1 – 6 ,8 – 12 , y 14 se evaluaron utilizando dos cepas virales de influenza, H1N1 (A / PR / 8/34) y H9N2 (A / Chicken / Korea / MS96 / 96), probando su capacidad para reducir el efecto citopático inducido por el virus (CPE). ) en células MDCK.

Encontramos que la actividad de estos compuestos varió de 30.2 a 99.1 μM contra H1N1 y de 18.5 a 133.6 μM contra CPE inducido por H9N2. De los compuestos 1 – 14 , gosipetina ( 6 ) exhibió la actividad inhibidora más potente, con IC 50 valores de 0,8 y 2,6 M en neuraminidasas de Clostridium perfringens y virus de gripe recombinante A (rvH1N1), respectivamente.

En contraste, el kaempferol ( 3) mostraron la mayor actividad contra dos virus de la gripe, H1N1 y H9N2 con valores de EC 50 de 30.2 y 18.5 μM, respectivamente. La actividad dependió de la posición y el número de grupos hidroxi en el esqueleto de los flavonoides.

En estudios cinéticos, todos los compuestos aislados se comportaron como inhibidores no competitivos.