Ribnicky, D. M., Kuhn, P., Poulev, A., Logendra, S., Zuberi, A., Cefalu, W. T., & Raskin, I. (2009). Improved absorption and bioactivity of active compounds from an anti-diabetic extract of Artemisia dracunculus L. International journal of pharmaceutics, 370(1), 87-92.
Se demostró que un extracto etanólico de Artemisia dracunculus L. (PMI-5011) es hipoglucémico en modelos animales para diabetes tipo 2 y contiene al menos 6 compuestos bioactivos responsables de sus propiedades antidiabéticas.
Para evaluar la biodisponibilidad de los compuestos activos, los ratones machos C57BL / 6J obesos inducidos en la dieta con alto contenido de grasa se calibraron con PMI-5011 a 500 mg / kg de peso corporal, después de 4 h de restricción alimentaria.
Se obtuvieron muestras de plasma sanguíneo (200 μl) después de la ingestión, y las concentraciones del compuesto activo en los sueros sanguíneos se midieron mediante LC-MS con electrospray y se determinó que eran máximas 4-6 h después de la sonda. Las formulaciones del extracto con bioenhancers / solubilizers se evaluaron in vivo para la actividad hipoglucémica y su efecto sobre la abundancia de compuestos activos en suero sanguíneo. A dosis de 50-500 mg / kg / día, La actividad hipoglucémica del extracto se mejoró 3-5 veces con el bioenhancer Labrasol, por lo que es comparable a la actividad del medicamento antidiabético metformina. Cuando se combinó con Labrasol, uno de los compuestos activos, 2 ‘, 4’-dihidroxi-4-metoxidihidrocalcona, fue al menos tan efectivo como la metformina en dosis de 200-300mg / kg / día.
Por lo tanto, los agentes de mejora biológica como Labrasol se pueden usar con terapias botánicas multicomponentes como PMI-5011 para aumentar su eficacia y / o reducir la dosis efectiva.