Ucar, M., Mjörndal, T., & Dahlqvist, R. (2000). HMG-CoA reductase inhibitors and myotoxicity. Drug safety, 22(6), 441-457.

Los inhibidores de la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A (HMG-CoA) reductasa inhiben específicamente la HMG-CoA reductasa en el hígado, inhibiendo así la biosíntesis de colesterol. Estos medicamentos reducen significativamente el nivel de colesterol en plasma y el tratamiento a largo plazo reduce la morbilidad y la mortalidad asociadas con la enfermedad coronaria. La tolerabilidad de estos medicamentos durante la administración a largo plazo es un tema importante. 

Las reacciones adversas que involucran el músculo esquelético no son infrecuentes, y a veces pueden ocurrir reacciones adversas graves que involucran el músculo esquelético, como la miopatía y la rabdomiólisis, que requieren la interrupción del medicamento. Ocasionalmente, se ha informado artralgia, sola o en asociación con mialgia. 

En este artículo revisamos los datos científicos proporcionados a través de Medline, informes de casos de reacciones farmacológicas adversas del Sistema de Información de Medicamentos de Suecia (SWEDIS) y la base de datos del Sistema Internacional de Información de Medicamentos de la Organización Mundial de la Salud (INTDIS), centrándose en eventos del sistema musculoesquelético relacionados con el inhibidor de la HMG-CoA. 

El citocromo P450 (CYP) 3A4 es la principal isoenzima involucrada en la transformación metabólica de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa. Las personas con bajos niveles de expresión de CYP3A4 en el tracto hepático y bajo del tracto gastrointestinal pueden tener un mayor riesgo de miotoxicidad debido a concentraciones plasmáticas de inhibidor de reductasa HMG-CoA potencialmente más altas. La incidencia informada de reacciones miotóxicas en pacientes tratados con esta clase de drogas varía del 1 al 7% y varía entre los diferentes agentes. 

El riesgo de estas reacciones adversas graves depende de la dosis y puede aumentar cuando los inhibidores de la HMG-CoA reductasa se recetan concomitantemente con medicamentos que inhiben su metabolismo, como itraconazol, ciclosporina, eritromicina y nefazodona. Las alteraciones electrolíticas, las infecciones, los traumatismos graves, la hipoxia y las abusos de medicamentos pueden aumentar el riesgo de miotoxicidad. 

Es importante que las reacciones adversas potencialmente graves se reconozcan y se diagnostiquen correctamente para que el inhibidor de la reductasa HMG-CoA se pueda retirar de inmediato para evitar un mayor daño muscular.