Folkers, K., Langsjoen, P., Willis, R., Richardson, P., Xia, L. J., Ye, C. Q., & Tamagawa, H. (1990). Lovastatin decreases coenzyme Q levels in humans. Proceedings of the National Academy of Sciences, 87(22), 8931-8934.
La lovastatina se usa clínicamente para tratar pacientes con hipercolesterolemia y reduce con éxito los niveles de colesterol. El mecanismo de acción de la lovastatina es la inhibición de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A reductasa, una enzima involucrada en la biosíntesis de colesterol a partir de acetil-CoA. La inhibición de esta enzima también podría inhibir la biosíntesis intrínseca de la coenzima Q10 (CoQ10), pero no ha habido datos definitivos sobre si la lovastatina reduce los niveles de CoQ10 al igual que el colesterol. El uso clínico de la lovastatina es reducir el riesgo de enfermedad cardíaca, y si la lovastatina redujera los niveles de CoQ10, esta reducción constituiría un nuevo riesgo de enfermedad cardíaca, ya que se establece que la CoQ10 es indispensable para la función cardíaca.
Hemos realizado tres protocolos relacionados para determinar si la lovastatina realmente inhibe la biosíntesis de CoQ10. Se realizó un protocolo en ratas, y se informa en el documento anterior [Willis, RA, Folkers, K., Tucker, JL, Ye, C.-Q., Xia, L.-J. Y Tamagawa, H. (1990) Proc. Natl. Acad. Sci. USA 87, 8928-8930]. Los otros dos protocolos se informan aquí. Uno involucró a pacientes en un hospital y el otro a un voluntario que permitió un monitoreo extraordinario de CoQ10 y los niveles de colesterol y la función cardíaca.
Todos los datos de los tres protocolos revelaron que la lovastatina reduce los niveles de CoQ10. Los cinco pacientes hospitalizados, de 43 a 72 años de edad, revelaron un aumento de la enfermedad cardíaca por lovastatina, que era potencialmente mortal para los pacientes con miocardiopatía de clase IV antes de la lovastatina o después de tomar lovastatina.
La administración oral de CoQ10 aumentó los niveles sanguíneos de CoQ10 y generalmente estuvo acompañada de una mejora en la función cardíaca. Aunque es un fármaco exitoso, la lovastatina tiene efectos secundarios, en particular, incluyendo disfunción hepática, que presumiblemente puede ser causada por la deficiencia de CoQ10 inducida por lovastatina.