Gebhardt, R. (2002). Inhibition of cholesterol biosynthesis in HepG2 cells by artichoke extracts is reinforced by glucosidase pretreatment. Phytotherapy research, 16(4), 368-372.
Se descubrió que los extractos acuosos en dosis altas de las hojas de alcachofa inhiben la biosíntesis de colesterol de (14) C-acetato de forma bastante moderada en las células HepG2 en contraste con los hepatocitos de rata cultivados primarios en los que la inhibición fue más fuerte. La preincubación de los extractos con varias glicohidrolasas reveló que el pretratamiento con beta-glucosidasa reforzó considerablemente la inhibición.
Se encontró una reducción significativa de la incorporación de acetato por encima de las concentraciones de extracto de 0,01 mg / ml y a 0,2 mg / ml se observó una inhibición de casi el 60%.
Los efectos citotóxicos detectados por el ensayo MTT se restringieron a concentraciones más altas de los extractos con y sin pretratamiento con beta-glucosidasa. Como el cinarósido representa un glucósido importante en los extractos de alcachofa, se analizaron tanto el cinarósido como su aglicona luteolina.
Se podría demostrar que el cinarósido es de hecho uno de los objetivos de la beta-glucosidasa y que la luteolina liberada es responsable del efecto inhibidor.
Las mediciones directas de la actividad de la beta-glucosidasa en hepatocitos de rata y células HepG2 revelaron que la actividad enzimática endógena en los hepatocitos puede ser suficiente para convertir el cinarósido en su aglicona, mientras que en las células HepG2 este puede no ser el caso.
Estos hallazgos enfatizan la importancia de la liberación de luteolina dependiente de beta-glucosidasa para la capacidad de los extractos de alcachofa para inhibir la biosíntesis de colesterol hepático.