Sobhani, A. M., Ebrahimi, S. A., & Mahmoudian, M. (2002). An in vitro evaluation of human DNA topoisomerase I inhibition by Peganum harmala L. seeds extract and its beta-carboline alkaloids. J Pharm Pharm Sci, 5(1), 19-23.
El extracto de semillas de Peganum harmala L. (Zygophyllaceae) es uno de los componentes principales de una preparación etnobotánica utilizada en el tratamiento de neoplasmas en Irán. Los efectos citotóxicos del extracto de P. harmala en líneas celulares cancerosas se han informado anteriormente. Las beta-carbolinas como harmalina y harmina son los principales alcaloides presentes en las semillas de P. harmala.
MÉTODOS: Los contenidos de harmina y harmaline del extracto se determinaron usando un método HPTLC. La enzima ADN topoisomerasa I necesaria para investigar el efecto inhibidor de los compuestos usando el ensayo de relajación del ADN, se purificó parcialmente a partir de la placenta humana. El ensayo de relajación del ADN se basa en la conversión de un sustrato de plásmido superenrollado a su forma relajada mediante la actividad catalítica de la enzima. El sustrato superenrollado y su producto relajado se pueden distinguir fácilmente usando electroforesis en gel de agarosa, ya que los isómeros topológicos relajados del ADN migran más lentamente que las especies superenrolladas.
RESULTADOS: Usando el método HPTLC, se encontró que cada gramo de extracto seco contenía 55.5 y 79.0 mg de harmina y harmalina respectivamente. En el ensayo de relajación del ADN, el orden de potencia fue el extracto harmina> harmana> harmalina>. El compuesto más activo fue harmina con un valor de IC50 de 13.5 +/- 1.7 microg / ml.
CONCLUSIONES: Nuestros hallazgos in vitro demuestran que el extracto de semillas de P. harmala inhibe la ADN humana topoisomerasa I y, según los resultados del análisis de HPTLC, parece que la actividad biológica del extracto se puede explicar por su contenido de beta-carbolina.