Nam, S., Smith, D. M., & Dou, Q. P. (2001). Ester bond-containing tea polyphenols potently inhibit proteasome activity in vitro and in vivo. Journal of Biological Chemistry, 276(16), 13322-13330.
Se ha descubierto que los inhibidores del proteasoma pueden inducir la detención del crecimiento tumoral o la muerte celular y que el consumo de té está correlacionado con la prevención del cáncer.
Aquí, mostramos que los polifenoles del té que contienen enlaces éster, tales como (-) – epigalocatequina-3-galato (EGCG), inhiben potente y específicamente la actividad similar a la quimotripsina del proteasoma in vitro (IC (50) = 86-194 nm) e in vivo (1-10 microm) a las concentraciones encontradas en el suero de los bebedores de té verde.
Los análisis de energía orbital atómica y la cromatografía líquida de alto rendimiento sugieren que el carbono del enlace del éster polifenólico es esencial para la focalización, inhibiendo así el proteasoma en las células cancerosas.
Esta inhibición del proteasoma por EGCG en varias líneas celulares tumorales y transformadas da como resultado la acumulación de dos sustratos de proteasoma natural, p27 (Kip1) e IkappaB-alfa, un inhibidor del factor de transcripción NF-kappaB, seguido de detención del crecimiento en la fase G (1) del ciclo celular. Además, en comparación con su contraparte transformada por el virus simio, los fibroblastos humanos normales parentales fueron mucho más resistentes a la acumulación de proteína p27 (Kip1) inducida por EGCG y al paro de G (1).
Nuestro estudio sugiere que el proteasoma es un objetivo molecular relacionado con el cáncer de los polifenoles del té y que la inhibición de la actividad del proteasoma por los polifenoles que contienen enlaces éster puede contribuir al efecto preventivo del cáncer del té.