Papoutsi, Z., Kassi, E., Tsiapara, A., Fokialakis, N., Chrousos, G. P., & Moutsatsou, P. (2005). Evaluation of estrogenic/antiestrogenic activity of ellagic acid via the estrogen receptor subtypes ERα and ERβ. Journal of agricultural and food chemistry, 53(20), 7715-7720.

FONDO: El ácido elágico es un polifenol derivado de plantas que posee propiedades antioxidantes, antiproliferativas y antiaterogénicas. Sin embargo, aún se desconoce si este compuesto tiene actividad estrogénica / antiestrogénica. 

OBJETIVO: Para responder a esta pregunta, primero investigamos la capacidad del ácido elágico para influir en la actividad de los subtipos de receptores de estrógeno ERα y ERβ en las células HeLa. 

MÉTODO; Las células cotransfectadas con un gen indicador de luciferasa (Luc) dirigido por el elemento de respuesta al estrógeno (ERE) y un vector de expresión ERα o ERβ se expusieron a concentraciones graduadas de ácido elágico. 

RESULTADOS: A bajas concentraciones (10 – 7 a 10 – 9M), este compuesto mostró una actividad estrogénica pequeña pero significativa a través de ERα, mientras que era un antagonista de estrógenos completo a través de ERβ. Una evaluación adicional reveló que el ácido elágico era un potente antiestrógeno en las células derivadas del cáncer de mama MCF-7, aumentando, como el antagonista de estrógenos puro ICI182780, los niveles de IGFBP-3. Además, el ácido elágico indujo la mineralización de nódulos en una línea celular osteoblástica (KS483), un efecto que fue abolido por el antagonista de estrógenos. Las células epiteliales derivadas del endometrio (Ishikawa) no mostraron respuesta al compuesto natural mediante el uso de un ensayo de viabilidad celular (MTT). 

CONCLUSIÓN; Estos hallazgos sugieren que el ácido elágico puede ser un modulador selectivo natural del receptor de estrógenos (SERM).