Kim, H. I., Quan, F. S., Kim, J. E., Lee, N. R., Kim, H. J., Jo, S. J., … & Inn, K. S. (2014). Inhibition of estrogen signaling through depletion of estrogen receptor alpha by ursolic acid and betulinic acid from Prunella vulgaris var. lilacina. Biochemical and biophysical research communications, 451(2), 282-287.
Se ha demostrado que los extractos de Prunella vulgaris ejercen efectos antiestrogénicos. Para identificar los compuestos responsables de estas acciones, aislamos los componentes de P. vulgaris y probamos sus efectos antiestrogénicos individuales.
El ácido rosmarínico, el ácido cafeico, el ácido ursólico (UA), el ácido oleanólico, el hiperósido , la rutina y el ácido betulínico (BA) se aislaron de los tallos de las flores de P. vulgaris var. lilacina Nakai (Labiatae). Entre estos componentes, UA y BA mostraron efectos antiestrogénicos significativos, medidos como una disminución en el nivel de ARNm de GREB1, una proteína sensible al estrógeno;
Los efectos de BA fueron más fuertes que los de UA. UA y BA fueron capaces de suprimiractividad de luciferasa dependiente del elemento de respuesta al estrógeno (ERE) y expresión de genes sensibles al estrógeno en respuesta a la exposición alestradiol, lo que respalda aún más el papel supresor de estos compuestos en la señalización inducida por el estrógeno. Sin embargo, ni UA ni BA fueron capaces de suprimir la señalización de estrógenos en las células que sobreexpresan ectópicamente el receptor de estrógenos α (ERα). Además, los niveles de ARNm y proteína de ERα se redujeron mediante el tratamiento con UA o BA, lo que sugiere que UA y BA inhiben la señalización de estrógenos al suprimir la expresión de ERα. Curiosamente, ambos compuestos aumentaronel antígeno prostático específicoa ctividad promotora
Colectivamente, estos hallazgos demuestran que UA y BA son responsables de los efectos antiestrogénicos de P. vulgaris y sugieren su uso potencial como agentes terapéuticos contra tumores dependientes de estrógenos.