Área de conocimiento: Tecnología Naturopática o Naturopatía Aplicada: Módulo: Naturopatía Alimentaria – TROFOLOGIA: “Fraccionamiento del extracto de semilla de uva e identificación del ácido gálico como uno de los principales componentes activos que causan la inhibición del crecimiento y la muerte apoptótica de las células de carcinoma de próstata humano DU145 “

 11/03/2020
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Veluri, R., Singh, R. P., Liu, Z., Thompson, J. A., Agarwal, R., & Agarwal, C. (2006). Fractionation of grape seed extract and identification of gallic acid as one of the major active constituents causing growth inhibition and apoptotic death of DU145 human prostate carcinoma cells. Carcinogenesis, 27(7), 1445-1453.

Recientemente hemos descrito la eficacia anticancerígena del extracto de semilla de uva (GSE) contra el cáncer de próstata (PCA) a través de sus actividades antiproliferativas, proapoptóticas y antiangiogénicas tanto en cultivos celulares como en modelos animales. GSE es una mezcla compleja que contiene ácido gálico (GA), catequina (C), epicatequina (EC) y varios oligómeros (procianidinas) de C y / o EC, algunos de los cuales están esterificados a GA. 

Para determinar qué componentes son más activos contra PCA, se separó un extracto de acetato de etilo de GSE mediante cromatografía líquida de alta resolución (HPLC) en fase inversa en tres fracciones. La fracción 1 fue mucho más efectiva que otras para causar la inhibición del crecimiento y la muerte apoptótica de las células PCA DU145 humanas. 

De los componentes de esta fracción, GA mostró una inhibición del crecimiento dependiente del tiempo y la dosis muy fuerte y la muerte apoptótica de las células DU145, pero C y procianidinas B1 (dímero EC – C), B2 (dímero EC – EC) y B3 (dímero C – C) fueron casi ineficaces. Los estudios mecanicistas demostraron una fuerte escisión de caspasa-9, caspasa-3 y poli (ADP-ribosa) polimerasa (PARP) por GA en células DU145. Los oligómeros de procianidina que se eluyen en las fracciones HPLC 2 y 3 se obtuvieron en grandes cantidades separando GSE en ocho fracciones (I-VIII) en una columna de filtración en gel. 

Todas las fracciones se analizaron por HPLC-UV y espectrometría de masas por electronebulización de iones negativos. Las fracciones I-III contenían el compuesto activo GA y los componentes inactivos C, EC, B1 y B2. La fracción IV contenía otros dímeros y un dímero-éster GA y también fue menos activa que GSE en las células DU145. Las fracciones V a VIII, sin embargo, causó una importante inhibición del crecimiento y apoptosis con la mayor actividad presente en las fracciones posteriores que contenían trímeros de procianidina y ésteres GA de dímeros y trímeros. 

Juntas, estas observaciones identifican a GA como uno de los principales componentes activos en GSE. Sin embargo, varias procianidinas, y especialmente los ésteres de galato de dímeros y trímeros también pueden ser eficaces contra la PCA y merecen una mayor investigación.