Hsu, C., Hsieh, C. L., Kuo, Y. H., & Huang, C. J. (2011). Isolation and identification of cucurbitane-type triterpenoids with partial agonist/antagonist potential for estrogen receptors from Momordica charantia. Journal of agricultural and food chemistry, 59(9), 4553-4561.

OBJETIVO: Este estudio tiene como objetivo investigar la actividad estrogénica y los compuestos triterpenoides activos de cucurbitane de calabaza amarga (Momordica charantia, MC) utilizando un ensayo de transactivación para receptores de estrógenos (ER) α y β. 

MÉTODO: Los frutos liofilizados de MC se extrajeron exhaustivamente con acetato de etilo (EA) y etanol al 95% (EtOH), secuencialmente. La fracción no saponificable (NS) del extracto de EA así como el extracto de EtOH hidrolizado con ácido (AH) se fraccionó y aisló por cromatografía en columna repetida y se purificó adicionalmente por HPLC preparativa o RP-HPLC. Un compuesto conocido, 5β, 19-epoxycucurbita-6,24-dieno-3β, 23ξ-diol (6), se aisló del NS, y cinco nuevos compuestos (1-5) se aislaron de AH y se identificaron como cucurbita-6 , 22 (E), 24-trien-3β-ol-19,5β-olide (1), 5β, 19-epoxycucurbita-6,22 (E), 24-triene-3β, 19-diol (2), 3β -hidroxicucurbita-5 (10), 6,22 (E), 24-tetraen-19-al (3), 19-dimethoxycucurbita-5 (10), 6,22 (E), 24-tetraen-3β-ol (4) y 19-nor-cucurbita-5 (10), 6,8,22 (E), 24-pentaen-3β-ol (5)

RESULTADOS: En el rango de concentración no citotóxica, los compuestos 1, 2, 5 y 6 mostraron actividad agonista débil a través de ER α y β. Los compuestos 1, 2, 3 y 6 antagonizaron significativamente la transacción de 17β-estradiol (E (2)) a través de ER α y β. 

CONCLUSIÓN: En conclusión, este estudio demuestra, por primera vez hasta donde sabemos, la actividad agonista / antagonista parcial a través de ER de cuatro triterpenoides de tipo cucurbitane nuevos y uno conocido de MC. Otros estudios son dignos de explorar la actividad del modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) de MC.