Ahn, H. N., Jeong, S. Y., Bae, G. U., Chang, M., Zhang, D., Liu, X., … & Song, Y. S. (2014). Selective estrogen receptor modulation by Larrea nitida on MCF-7 cell proliferation and immature rat uterus. Biomolecules & therapeutics, 22(4), 347.

CONTEXTO: Larrea nitida es una planta que pertenece a la familia Zygophyllaceae y se usa ampliamente en América del Sur para tratar enfermedades inflamatorias, tumores y dolor menstrual. Sin embargo, su actividad farmacológica sigue sin estar clara. En este estudio evaluamos la propiedad del modulador selectivo del receptor de estrógenos (SERM) de los extractos de nitrato de Larrea (LNE) como un fitoestrógeno que puede imitar, modular o interrumpir las acciones de los estrógenos endógenos, dependiendo del tejido y la cantidad relativa de otros SERM. 

OBJETIVO: Para investigar la propiedad de SERM de LNE, realizamos ensayos de proliferación celular MCF-7, análisis de genes informadores de elemento de respuesta a estrógenos (ERE) -luciferasa, ensayos de unión al receptor de estrógenos humanos (hER) e in vivoensayo uterotrófico 

MÉTODO / DISEÑO: Para obtener información sobre los principios activos, realizamos un análisis guiado por bioensayo de LNE empleando disolventes de varias polaridades y usando la cromatografía en columna clásica, que produjo 16 fracciones (LN). 

RESULTADOS: LNE mostró altas afinidades de unión para hERα y hERβ con valores de CI 50 de 1.20 × 10 −7 g / ml y 1.00 × 10 −7g / ml, respectivamente. LNE indujo la proliferación celular MCF-7 inducida por 17β-estradiol (E2), sin embargo, redujo la proliferación en presencia de E2. Además, LNE tuvo un efecto atrófico en el útero de ratas inmaduras al reducir el nivel de expresión de las proteínas del receptor de progesterona (PR). LN08 y LN10 tenían afinidades más potentes para unirse a hER α y β que otras fracciones. Nuestros resultados indican que LNE tenía mayores afinidades de unión por hERβ que hERα, y mostró propiedades SERM en células de cáncer de mama MCF-7 y el útero de rata. 

CONCLUSIÓN: El LNE puede ser útil para el tratamiento de afecciones relacionadas con el estrógeno, como los cánceres femeninos y la menopausia.