Zuo, G., Li, Z., Chen, L., & Xu, X. (2007). Activity of compounds from Chinese herbal medicine Rhodiola kirilowii (Regel) Maxim against HCV NS3 serine protease. Antiviral research, 76(1), 86-92.
El tratamiento de la infección crónica por el virus de la hepatitis C (VHC) es una necesidad médica insatisfecha, y la serina proteasa NS3 (NS3-SP) del VHC se ha utilizado como un objetivo atractivo de detección antiviral contra el VHC.
Para encontrar entidades químicas naturales como compuestos principales a partir de los cuales podrían desarrollarse nuevos agentes anti-VHC, se realizó un fraccionamiento y aislamiento guiados por bioensayo en un extracto de etanol crudo de rizomas de la hierba medicinal china Rhodiola kirilowii(Regel) Maxim utilizando técnicas de cromatografía en columna (CC) y actividad inhibidora in vitro contra el VHC NS3-SP.
La partición del extracto entre agua y diferentes solventes orgánicos condujo al aislamiento e identificación de 12 compuestos en la parte de acetato de etilo que resultó ser el más activo. Se probó la actividad in vitro de estos compuestos contra el NS3-SP del VHC, entre los cuales cuatro (-) – derivados de epicatequina: 3,3′-digaloilproprodelfinidina B2 (Rhodisin, 1 ); 3,3′-digaloilprocianidina B2 ( 2 ); (-) – Epigalocatequina-3-O-galato (EGCG, 3 ); y (-) – Epicatechin-3-O-gallate ( 4 , ECG) representó los más potentes con IC 50 de 0.77, 0.91, 8.51 y 18.55 μM, respectivamente.
El salidrosido, los compuestos comúnmente conocidos, junto con los otros compuestos no mostraron actividad hasta 100.0 μM. La metilación y la acilación de los grupos hidroxilo de 1 a 4 causaron una disminución de la actividad. Los ensayos de viabilidad celular y actividad de fosfatasa alcalina secretada (SEAP) con 1–4 revelaron poca o ninguna toxicidad.
Estos inhibidores no peptídicos del VHC NS3-SP podrían servir como posibles agentes anti-VHC candidatos.