de Morais, S. M., Vila-Nova, N. S., Bevilaqua, C. M. L., Rondon, F. C., Lobo, C. H., Moura, A. D. A. A. N., … & Wilson, M. E. (2014). Thymol and eugenol derivatives as potential antileishmanial agents. Bioorganic & medicinal chemistry, 22(21), 6250-6255.

FONDO: En el noreste de Brasil, la leishmaniasis visceral es endémica con casos letales entre humanos y perros. El tratamiento es tóxico y 5-10% de los humanos mueren a pesar del tratamiento. 

OBJETIVO: El objetivo de este trabajo fue estudiar compuestos activos naturales para encontrar nuevas moléculas con alta actividad y baja toxicidad contra Leishmania infantum chagasi .

MATERIALES Y MÉTODO: Los compuestos timol y eugenol se eligieron como compuestos de partida para sintetizar derivados de acetilo y benzoilo y para probar su actividad antileishmanial in vitro e in vivo contra L. i. chagasi. Se usó un ensayo de detección usando promastigotes que expresan luciferasa para medir la inhibición del crecimiento de los promastigotes, y se realizó un ELISA in situ para evaluar la inhibición del crecimiento de amastigote. Para el ensayo in vivo, se administraron derivados de timol y eugenol IP a ratones BALB / c a 100 mg / kg / día durante 30 días. 

RESULTADOS: Los derivados de timol demostraron una mayor actividad que los derivados de eugenol, y el mejor inhibidor fue el benzoiltimol (8,67 ± 0,28 μg / ml). Todos los compuestos demostraron una actividad similar contra los amastigotes, y el acetil-timol fue más activo que el timol y el fármaco de control positivo anfotericina B. La inmunohistoquímica demostró la presencia de Leishmaniaamastigote solo en el bazo pero no en el hígado de ratones tratados con acetil-timol. 

CONCLUSIÓN: Por lo tanto, estos derivados sintetizados demostraron actividad antileishmanial tanto in vitro como in vivo. Estos pueden constituir compuestos útiles para generar nuevos agentes para el tratamiento de la leishmaniasis.