Tiuman, T. S., Ueda-Nakamura, T., Cortez, D. A. G., Dias Filho, B. P., Morgado-Díaz, J. A., de Souza, W., & Nakamura, C. V. (2005). Antileishmanial activity of parthenolide, a sesquiterpene lactone isolated from Tanacetum parthenium. Antimicrobial agents and Chemotherapy, 49(1), 176-182.
Se investigó la actividad in vitro de partenolida contra Leishmania amazonensis . Parthenolide es una lactona sesquiterpénica purificada del extracto hidroalcohólico de partes aéreas de Tanacetum parthenium.
Este compuesto aislado se identificó mediante análisis espectrales mediante imágenes de resonancia magnética nuclear UV, infrarroja, 1 H y 13 C, DEPT (mejora sin distorsión por transferencia de polarización), COSY (espectroscopía correlacionada), HMQC (coherencia cuántica múltiple heteronuclear) y pulverización electrónica espectrometría de ionización-masa.
Parthenolide mostró actividad significativa contra la forma promastigote de L. amazonensis, con un 50% de inhibición del crecimiento celular a una concentración de 0,37 μg / ml. Para la forma intracelular de amastigote, la partenolida redujo en un 50% el índice de supervivencia de parásitos en macrófagos cuando se usó a 0,81 μg / ml. El compuesto purificado no mostró efectos citotóxicos contra los macrófagos J774G8 en cultivo y no causó lisis en la sangre de oveja cuando se usó en concentraciones más altas que inhibieron las formas de promastigotos. La electroforesis en gel de dodecil sulfato de sodio y poliacrilamida con gelatina como sustrato mostró que la actividad enzimática de la enzima cisteína proteasa aumentó después del tratamiento de los promastigotos con el compuesto aislado.
Este hallazgo se correlacionó con cambios morfológicos marcados inducidos por partenolida, como la aparición de estructuras similares a los lisosomas grandes y la intensa actividad exocítica en la región de la bolsa flagelar, como se ve por microscopía electrónica.
Estos resultados proporcionan nuevas perspectivas sobre el desarrollo de nuevos fármacos con actividades leishmanicidas obtenidas de productos naturales.