Wu, Y. X., & Fang, X. (2010). Apigenin, chrysin, and luteolin selectively inhibit chymotrypsin-like and trypsin-like proteasome catalytic activities in tumor cells. Planta medica, 76(02), 128-132.

La vía ubiquitina-proteasoma tiene un papel importante en la regulación de la apoptosis y el ciclo celular. La función de los proteasomas está mediada por tres actividades catalíticas principales: (1) similar a la quimotripsina (CT-L), (2) similar a la tripsina (T-L) y (3) hidrolización de péptido peptidilglutamil (PGPH). Recientemente, se ha revelado que los inhibidores del proteasoma tienen un efecto antitumoral y se han utilizado para tratar cánceres como el mieloma múltiple. Estudios anteriores han informado que algunos flavonoides pueden inhibir la actividad del proteasoma en las células tumorales. 

Para investigar más a fondo el mecanismo inhibidor del proteasoma de los flavonoides, examinamos los efectos de los flavonoides vegetales apigenina, crisina y luteolina en las tres actividades catalíticas individuales en diversas líneas celulares de cáncer. 

Usando sustratos fluorogénicos específicos para subunidades catalíticas de proteasoma, demostramos la especificidad de la subunidad de cada flavonoide. La adición de apigenina, crisina y luteolina inhibió las actividades catalíticas de CT-L y T-L de una manera dependiente de la dosis, mientras que su efecto sobre la actividad catalítica de PGPH fue débil. 

Nuestro estudio sugirió que estos flavonoides tienen un papel específico en la inhibición de las actividades catalíticas del proteasoma CT-L y T-L.