Dou, Q. P., Landis-Piwowar, K. R., Chen, D., Huo, C., Wan, S. B., & Chan, T. H. (2008). Green tea polyphenols as a natural tumour cell proteasome inhibitor. Inflammopharmacology, 16(5), 208-212.
Los efectos preventivos del cáncer del té verde y su componente principal (-) – galato de epigalocatequina [(-) – EGCG] están ampliamente respaldados por los resultados de estudios epidemiológicos, de cultivo celular, animales y clínicos, aunque el objetivo molecular no ha sido bien definido.
Anteriormente informamos que los polifenoles de té que contienen enlaces éster, e. g . (-) – EGCG, y sus análogos sintéticos inhibieron potente y específicamente la actividad proteasómica.
Posteriormente, demostramos que la metilación en los polifenoles del té verde en condiciones fisiológicas disminuyó su actividad inhibidora del proteasoma, contribuyendo a la disminución de los efectos preventivos del cáncer del consumo de té.
Dado que (-) – EGCG es inestable en condiciones fisiológicas, también desarrollamos la forma protegida con peracetato o profármaco de (-) – EGCG, Pro-EGCG ( 1)), y demostró que Pro-EGCG ( 1 ) aumenta la biodisponibilidad, la estabilidad y las actividades inhibidoras de proteasoma y anticancerígenas de (-) – EGCG en células y xenoinjertos de cáncer de mama humano, lo que sugiere su posible uso para la prevención y el tratamiento del cáncer.